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复合抗生素是如何解决耐药的

作者:--点击数:847更新时间:2015-10-20 13:39:32
复合抗生素的概念目前还没有标准的定义,通常理解为:在抗生素中加入其他组分制备而成的复方制剂,目的是使其能发挥更好的抗菌疗效或弥补某方面不足。
抗生素耐药形势的发展,导致了其疗效降低,应用越来越受限制。β-内酰胺类抗生素的耐药,主要是由于细菌产生了对它的特征结构——β-内酰胺环具有破坏作用的酶。为了解决它的耐药问题,专门研发了对抗β-内酰胺酶的药物。继而,又研制出一系列由抗生素+抑酶剂组成的复方制剂。
 
 
对抗β-内酰胺酶的药物,称为酶抑制剂,或抑酶剂,目前常用的有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们都被称为不可逆的竞争性酶抑制剂。
那么,抑酶剂是怎样对付细菌产生的β-内酰胺酶的呢?首先,我们知道,现常用的抑酶剂,都是从以青霉烷砜为母体发展而来的。从它们的化学结构可以看出,无论是克拉维酸,还是舒巴坦和他唑巴坦,都与β-内酰胺类药物(主要有青霉素类、头孢类等)一样,具有共同的特征结构——β-内酰胺环。
 
 
由于都具有β-内酰胺环的缘故,抑酶剂舒巴坦和他唑巴坦,在结构上与β-内酰胺类的药物很相似,它也能被耐药菌产生的酶所水解破坏。所不同的是,抑酶剂与酶的亲和性更强,这就使得当抑酶剂与抗菌药的混和物同时遇到酶的时候,抑酶剂可以优先与酶亲合反应,并且这种反应是不可逆的。抑酶剂自身被酶破坏的同时,也使酶失去了活性,不能再去破坏其他的药物和抑酶剂。这么看来,抑酶剂颇有种献身的精神呢。
有了抑酶剂的抗生素,不再担心细菌产生的酶的干扰破坏,可以专心至致地完成它的抗菌任务。这也是复合抗生素对抗产酶的耐药菌株,最有效的武器!